PIK3CA基因編碼PIK3CA蛋白即PI3Kp110a，是Ⅰ類磷脂酰肌醇-3激酶(PI3Ks)的p110催化亞單位，屬于磷脂酰肌醇-3激酶(PI3Ks)家族。PI3Ks家族參與多種信號通路，調(diào)節(jié)細(xì)胞功能。正常情況下，由其活化產(chǎn)生的類脂產(chǎn)物可作為第二信使結(jié)合并激活多種細(xì)胞內(nèi)的靶蛋白，形成一個(gè)信號級聯(lián)復(fù)合物，終調(diào)節(jié)細(xì)胞的增殖、分化、存活和遷移等。在PI3Ks家族中的PI3K-Akt信號通路在人類腫瘤中失調(diào)，該通路某些成分的突變所導(dǎo)致的功能獲得或缺失能夠引起細(xì)胞轉(zhuǎn)化。該通路調(diào)節(jié)腫瘤細(xì)胞的增殖和存活，與腫瘤的侵襲轉(zhuǎn)移行為也密切相關(guān)。PIK3CA編碼的PI3Kp110a是目前發(fā)現(xiàn)的PI3K家族成員中一個(gè)發(fā)生體細(xì)胞突變而致癌的基因。

PIK3CA是位于3號染色體上的原癌基因，共有20個(gè)外顯子。PIK3CA突變約80%發(fā)生在螺旋區(qū)（Helical）和激酶區(qū)（Kinase）這兩個(gè)熱點(diǎn)區(qū)域，大量數(shù)據(jù)表明PIK3CA的突變熱點(diǎn)集中在9號外顯子和20號外顯子上，其中常見的三個(gè)突變是外顯子20上的H1047R，外顯子9上的E542K和E545K。

這些突變都能導(dǎo)致PI3K的脂質(zhì)激酶活性增強(qiáng)。已發(fā)現(xiàn)在乳腺癌、非小細(xì)胞肺癌等多種癌癥中存在PIK3CA基因突變，PIK3CA基因突變引起PI3K/Akt信號通路持續(xù)性活化，PI3K作為EGFR下游信號分子被激活，導(dǎo)致腫瘤細(xì)胞對EGFR-TKI等藥物的耐藥。 

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